Актастав (Actastav)

КК (мл/мин)	Доза в зависимости от массы тела
	> 60 кг
>50а	40 мг каждые 12 ч
26-50	20 мг каждые 12 ч
<25b	20 мг каждые 24 ч

^а обычная доза, корректировки дозы не требуется.

^b больным после сеанса гемодиализа рекомендуется принять суточную дозу препарата. В дни, когда диализ не проводится, препарат следует принимать в те же часы, что и в дни проведения гемодиализа.

Детям с нарушенной функцией почек. Точные рекомендации по корректировке дозы препарата у детей отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами препарата.

Показания препарата

Актастав

Лечение ВИЧ-инфекции (в комбинации с другими нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами ВИЧ-протеазы).

Форма выпуска и состав
препарата Актастав

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.

	1 капс.
ставудин	30 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 214.48 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 12.52 мг, магния стеарат — 8 мг.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид — 2.1119%, вода — 14.5%, натрия лаурилсульфат — 0.08%, желатин — до 100%, метилпарагидроксибензоат — 0.8%, пропилпарагидроксибензоат — 0.2%.

60 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, белого или почти белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.

	1 капс.
ставудин	40 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 204.5 мг, натрия крахмала гликолат — 15 мг, натрия лаурилсульфат 12.5 мг, магния стеарат — 8 мг.

Состав оболочки капсулы: краситель Понсо 4R — 0.00075%, титана диоксид — 1.788%, вода 14.5±1.5%, натрия лаурилсульфат — 0.08%, желатин — до 100%, метилпарабен 0.64-0.8%, пропилпарабен 0.16-0.2%.

60 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ставудин (2’3′-дидегидро-3′-дезокситимидин) — синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro. После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ. Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле З’-гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК.

Побочное действие

При применении в комбинации с другими лекарственными средствами со сходной токсичностью риск развития побочных эффектов возрастает.

Периферическая невропатия является тяжелым и дозозависимым побочным эффектом применения препарата. Риск развития этого эффекта возрастает при одновременном применении с диданозином. Периферическая невропатия обычно сопровождается двусторонним симметричным чувством онемения конечностей: покалывание и боли в ступнях ног и меньше в кистях рук. В клинических исследованиях частота проявления этих реакций зависела от дозы и/или от стадии заболевания. На ранних стадиях заболевания эти явления менее частые.

Панкреатит различной степени тяжести, включая летальный исход, может развиться у больного на разных этапах лечения и не зависит от того, применяется ли препарат в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, или от степени иммуносупрессии. При применении препарата в комбинации с диданозином или другими препаратами, обладающими токсическим действием на поджелудочную железу, риск развития панкреатита повышается.

Молочнокислый ацидоз. Тяжелая форма стеатоза с гепатомегалией, включая случаи летального исхода, отмечаются при применении нуклеозидных аналогов при монотерапии или в комбинации с другими антивирусными препаратами, включая ставудин. При применении ставудина в комбинации с диданозином риск нарушения функции печени значительно возрастает. Тошнота, рвота, боли в абдоминальной области, учащенное дыхание или одышка, мышечная слабость могут указывать на развитие молочнокислого ацидоза.

Другие побочные эффекты: тромбоцитопения, гепатит, нарушения функции печени, астения, головная боль, бессонница, головокружение; сухость во рту, снижение аппетита, диарея, панкреатит; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, нейтропения, аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка), артралгия, миалгия, озноб.

В клинических исследованиях побочные эффекты препарата у больных детей и взрослых были схожими. Развитие периферической невропатии у детей наблюдалось реже, чем у взрослых. Однако симптомы периферической невропатии у детей было выявить труднее.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к ставудину и/или любому из вспомогательных веществ препарата;
• детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью: алкоголизм, хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин), печеночная недостаточность, периферическая невропатия, применение в комбинации с диданозином, панкреатит.

Лекарственное взаимодействие

Ставудин не рекомендуется применять одновременно с зидовудином. Превращение ставудина в активный метаболит снижается в присутствии зидовудина, фосфорилирование ставудина также замедляется в присутствии доксорубицина и рибавирина.

Одновременно принимаемые диданозин, ламивудин или нелфинавир не влияют на эффективность препарата. Риск развития побочных эффектов возрастает при одновременном применении с диданозином.

Ставудин почти не связывается с белками крови, что указывает на малую вероятность лекарственных взаимодействий с участием механизма вытеснения из мест связывания.

Не рекомендуется сопутствующий прием препаратов, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, литий, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).