Эглонил® (Eglonyl®)

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Взрослые

Тревожные состояния (кратковременное симптоматическое лечение, при неэффективности обычных методов лечения)

Суточная доза составляет 50-150 мг в течение не более 4 недель.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК: при КК 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30%, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1.5 раза; при КК 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 3 раза.

Дети

Дети в возрасте от 0 до 6 лет

Препарат Эглонил^® в форме капсул противопоказан у детей в возрасте от 0 до 6 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Дети в возрасте от 6 до 18 лет

Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия)

Суточная доза составляет 5–10 мг/кг массы тела.

Показания препарата

Эглонил^®

• тревожные состояния у взрослых в возрасте от 18 лет (кратковременное симптоматическое лечение, при неэффективности обычных методов лечения);
• тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте от 6 до 18 лет, особенно с синдромами аутизма.

Форма выпуска и состав
препарата Эглонил^®

Капсулы твердые желатиновые, №4, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки белого или белого с желтовато-сероватым оттенком цвета; содержимое капсул — однородный порошок белого с желтоватым оттенком цвета; допускается образование комочков, рассыпающихся при нажатии.

	1 капс.
сульпирид	50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, метилцеллюлоза (1500 мПа·с); капсула твердая желатиновая: желатин, титана диоксид (Е171).

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

На пачке допускается наличие самоклеящегося(ихся) стикера(ов) с целью контроля первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Помимо этого, сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным действием за счет блокады дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Данные доклинической безопасности

В исследованиях, проведенных на животных, сульпирид не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия.

Побочное действие

Резюме нежелательных реакций

Частота возникновения нежелательных реакций (НР) определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

HP, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны HP, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение АД, анафилактический шок).

Со стороны эндокринной системы: часто — гиперпролактинемия.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ.

Нарушения психики: часто — бессонница; частота неизвестна — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто — седативный эффект или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия; нечасто — мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония; редко — окулогирный криз; частота неизвестна — злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более 3 месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.

Со стороны сердца: редко — желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт”, остановка сердца, внезапная смерть.

Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда с летальным исходом; повышение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — аспирационная пневмония (при одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС).

Со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — гиперсаливация.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна — поражение печени (гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанного генеза).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — макуло-папулезная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — кривошея, тризм, рабдомиолиз.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна — экстрапирамидные симптомы, синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Беременность и лактация»).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — болезненность молочных желез, галакторея; нечасто — увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция; частота неизвестна — гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — гипертермия.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — повышение концентрации КФК в сыворотке крови.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;
• пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
• гиперпролактинемия;
• феохромоцитома;
• острая порфирия;
• детский возраст до 6 лет (для этой лекарственной формы);
• острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;
• детский возраст до 6 лет (для этой лекарственной формы);
• период грудного вскармливания;
• одновременный прием леводопы (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
• сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

С осторожностью:

• у пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
  • с брадикардией менее 55 уд./мин;
  • с электролитными нарушениями, в особенности, с гипокалиемией;
  • с врожденным удлинением интервала QT;
  • одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»).
• у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);
• у пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств);
• агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов);
• у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»);
• у пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»);
• у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Особые указания»);
• у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»);
• при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови);
• при беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел «Беременность и лактация»);
• при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Режим дозирования»);
• при эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел «Особые указания»);
• при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
• у пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы;
• у пациентов (особенно у пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением);
• у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»);
• при применении у детей следует соблюдать осторожность, т.к. эффективность и безопасность сульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно (см. раздел «Особые указания»).

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

С леводопой: взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.

С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином): взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

Нерекомендуемые комбинации

С этанолом: этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:

• препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы; урежающие ЧСС блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;
• препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при в/в применении; ГКС; тетракозактид (перед приемом сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
• антиаритмические препараты IA класса, такие как хинидин, дизопирамид;
• антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
• другие препараты, такие как пимозид; амисульприд; сультоприд; тиаприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый в/в эритромицин; вводимый в/в винкамин; вводимый в/в спирамицин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин; кларитромицин; рокситромицин; азитромицин;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).

Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов: аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.

С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); гипотензивные средства центрального действия (клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия); баклофен; талидомид — возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.

С антацидами и сукральфатом: при одновременном применении снижается абсорбция сульпирида, поэтому при совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.

С препаратами лития: увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов.